Александр флеминг: биография, открытие пенициллина, научные достижения, дата и причина смерти

Примечания

  1. М. Д. Машковский. Лекарственные средства. В двух частях. — 12-е изд., перераб. и доп. — М.: Медицина, 1993. — Т. II. — С. 245—251. — 688 с ил. с. — (Пособие для врачей). — 75 000 экз. — ISBN 5-225-02735-0.
  2. .
  3. .
  4. . Time. — «It was a discovery that would change the course of history. The active ingredient in that mold, which Fleming named penicillin, turned out to be an infection-fighting agent of enormous potency. When it was finally recognized for what it is—the most efficacious life-saving drug in the world—penicillin would alter forever the treatment of bacterial infections.».
  5. Haven, Kendall F. Marvels of Science : 50 Fascinating 5-Minute Reads (англ.). — Littleton, CO: Libraries Unlimited, 1994. — P. 182. — ISBN 1-56308-159-8.
  6. Мадхаван Г. Думай как инженер. — М.: Манн, Иванов и Фербер, 2016. См. главу 4.
  7. Baldwin, J. E., Byford, M. F., Clifton, I., Hajdu, J., Hensgens, C., Roach, P., Schofield, C. J. Proteins of the Penicillin Biosynthesis Pathway (неопр.) // Curr Opin Struct Biol.. — 1997. — № 7. — С. 857—864.
  8. Baker, W. L., Lonergan, G. T. «Chemistry of Some Fluorescamine-Amine Derivatives with Relevance to the Biosynthesis of Benzylpenicillin by Fermentation». J Chem Technol Biot. 2002, 77, pp1283-1288.
  9. E. J. Corey; John D. Roberts. . The National Academy Press. Дата обращения 28 января 2013.

Медицинское образование

Хотя у Александра не было страсти к какой-то определенной области медицины, его способности в хирургии говорили о том, что парень может стать выдающимся врачом. Однако дальнейшую жизнь он посвятил лабораторной медицине. Большую роль в этом вопросе сыграл профессор патологии Алмрот Райт, который прибыл в госпиталь Св. Марии в 1902 году. Как раз в то время, когда здесь проходил практику студент Александр Флеминг. Райт на тот момент уже был автором вакцинации против брюшного тифа, но не останавливался на достигнутом. Он собрал группу студентов, в числе которой были Джон Фриман, Джон Уэлс и Бернар Спилсбери. С ними Алмрот начал новую «миссию» – найти то, что будет активировать антитела в организме человека, страдающего от бактериальной инфекции. Таким образом, профессор патологии хотел найти метод борьбы с инфекционными заболеваниями. И это было внутри человеческого организма. Когда группа не справлялась с поставленной задачей, к ней присоединили Флеминга. На тот момент (1906 год) Александр уже получил ученую степень.


Исследовательская лаборатория была прикреплена к госпиталю Св. Марии. Там Александр Флеминг проработал всю свою оставшуюся жизнь, а в 1946 году стал директором Института.

Знаменитые исследователи свойств антибиотиков

В начале девятнадцатого века ученые неожиданно для себя наткнулись на поразительный эффект – некоторые живые микроорганизмы могут не только уничтожать другие виды, но также препятствовать их размножению. Это явление назвали антибиоз, и оно стало отправной точкой для изобретения веществ, о которых идет речь.

Интересно

Французский военно-полевой доктор Эрнест Дюшен, после учебы в Лионе, однажды обратил внимание, как арабские конюхи прикладывали плесень к повреждениям на спине лошади. Заинтересованный этим, он стал проводить свои исследования, посвященные «антагонизму между плесенью и микробами»

Он взял образец, выделил из него нужные группы веществ, и первый антибиотик был получен из Penicillium glaucum. В итоге врач с успехом применил новый препарат для лечения стафилококка и брюшного тифа у морских свинок. Случилось это не менее, чем за три десятка лет до официальной даты открытия Флеминга.

  • Уже в 1877 году знаменитый биолог и химик из Франции Луи Пастер заметил, что некоторые бактерии могут подавлять развитие сибирской язвы. Это касалось тех, что преобразовывали отмершие части органических соединений в неорганические.

  • Русский врач, один из «отцов» дерматологии, Алексей Герасимович Полотебнов, увлеченный открытием Пастера, стал проводить эксперименты по влиянию плесени на заживление ран. Его оппонент Вячеслав Авксентьевич Манассеин, желая доказать ошибочность выводов противника, воочию убедился в подавляющем влиянии пеницилла на иные виды микроскопических грибов. Несмотря на причины, которые повлекли за собой исследования этих двух людей, они оказались первыми клиническими наблюдениями, доказавшими реальность применения плесени в лечении болезней на практике.

  • К концу 1899 года Р. Эммерих и О. Лоу изобрели местный антисептик, который назвали пиоцианазой и выделили из бактерий Pseudomonas pyocyanea. Соединение имело явный антибактериальный эффект.

  • В начале двадцатого столетия русский биолог Илья Ильич Мечников создал первую в России и мире школу иммунологии и микробиологии, в результате чего приблизительно через полвека будет создан и широко применен пресловутый пенициллин.

  • В двадцать восьмом году двадцатого века английский биолог Александр Флеминг, выращивая колонии стафилококков, вдруг обнаружил, что некоторые заражены пастеровской плесенью Penicillium. Именно она растет на черством хлебе, придавая ему зеленый цвет и бархатистую текстуру. Из своих исследований он сделал вывод, что содержащиеся в ней вещества убивают бактерии, выделил их. 13 сентября 1929 года он доложил о своем открытии Лондонскому научному сообществу. Фактически одно из важнейших мировых открытий случилось благодаря неопрятности ученого. Потому на вопрос «Кто открыл (придумал) пенициллин?» имеется простой и понятный ответ – британец Флеминг.

  • В тридцать девятом году двое отечественных советских ученых – Николай Александрович Красильников и Александр Степанович Кореняко – открыли антибиотик, названный мицетин.

  • Первым, кто действительно занялся конкретно изучением интересующих нас веществ, был американский ученый французского происхождения Рене Жюль Дюбо. В основном, это касалось работы над подавлением возбудителей туберкулеза.

  • Сразу же после начала второй мировой войны в сороковом году британско-немецкий биохимик Эрнст Борис Чейн, а также его близкий друг и коллега Хоуард (Говард) Уолтер, барон Флори выделили пенициллин в кристаллической форме и создали стабильный экстракт, легко применимый в медицине.

  • В сорок втором году Зелман Ваксман ввел термин «антибиотики», а уже спустя три годы в его лаборатории был открыт эффективный противотуберкулезный препарат – стрептотрицин.

Но кто открыл пенициллин в России (СССР)? Окончательно завершить «гонку» человечества за антибиотиками представилась честь русской женщине Зинаиде Ермольевой. Она первой на просторах России сумела выделить пенициллин из плесени. Уже к сорок четвертому году она успешно опробовала изобретенный препарат на раненых бойцах Красной армии, после чего его производство было одобрено властями и налажено в массовых масштабах.

Родина — Англия

Открытием пенициллина человечество обязано шотландскому биохимику Александру Флемингу. Хотя, конечно, то, что Флеминг натолкнулся на свойства плесени, было закономерным. Он шел к этому открытию годы.

Во время Первой мировой войны Флеминг служил военным врачом и не мог смириться с тем, что раненые после успешно проведенной операции все-таки погибали — от начавшейся гангрены или сепсиса. Флеминг стал искать средство, как предотвратить такую несправедливость.

В 1918 году Флеминг вернулся в Лондон в бактериологическую лабораторию больницы Св. Марии, в которой работал с 1906 года вплоть до самой смерти. В 1922 году пришел первый успех, чрезвычайно похожий на историю, шесть лет спустя приведшую к открытию пенициллина.

Простуженный Флеминг, только что поместивший очередную культуру бактерий Micrococcus lysodeicticus в так называемую чашку Петри, — широкий стеклянный цилиндр с низкими стенками и крышкой, — неожиданно чихнул. Через несколько дней он открыл эту чашку и обнаружил, что в некоторых местах бактерии погибли. Судя по всему — в тех, куда попала слизь из его носа при чихании.

Флеминг начал проверять. И в результате был открыт лизоцим — естественный фермент слизи человека, животных и, как позже выяснилось, некоторых растений. Он разрушает стенки бактерий и растворяет их, но при этом безвреден для здоровых тканей. Не случайно собаки зализывают раны — этим они снижают риск их воспаления.


Однако лизоцим действует на большинство бактерий довольно медленно. Кроме того, он сражается не с болезнетворными бактериями, а с сапрофитами — микроорганизмами-сожителями, которые всегда присутствуют в человеке. Лизоцим регулирует, чтобы их не стало слишком много и за счет этого они не превратились в паразитов.

После каждого опыта чашки Петри положено было стерилизовать. У Флеминга же не было привычки выбрасывать культуры и мыть лабораторную посуду сразу после эксперимента. Обычно он занимался этой малоприятной работой, когда на рабочем столе накапливалось два-три десятка чашек. Предварительно он осматривал чашки.

«Как только вы открываете чашку с культурой, вас ждут неприятности, — вспоминал Флеминг. — Обязательно что-нибудь попадет из воздуха». И однажды, когда он занимался исследованием гриппа, в одной из чашек Петри обнаружилась плесень, которая, к удивлению ученого, растворила высеянную культуру — колонии золотистого стафилококка, и вместо желтой мутной массы виднелись капли, похожие на росу.

Чтобы проверить свое предположение о бактерицидном влиянии плесневого грибка, Флеминг пересадил несколько спор из своей чашки на питательный бульон в колбе и оставил их прорастать при комнатной температуре.

Поверхность покрылась толстой войлочной гофрированной массой. Первоначально она была белой, потом стала зеленой и, наконец, почернела. Вначале бульон оставался прозрачным. Через несколько дней он приобрел очень интенсивный желтый цвет, выработав какое-то особое вещество, которое получить в чистом виде Флемингу не удалось, так как оно оказалось очень нестойким. Выделяемое грибком желтое вещество Флеминг назвал пенициллином.

Оказалось, что даже при разведении в 500–800 раз культуральная жидкость подавляла рост стафилококков и некоторых других бактерий. Таким образом, было доказано исключительно сильное антагонистическое влияние данного вида грибка на определенные бактерии.

Обнаружилось, что пенициллин подавлял в большей или меньшей степени рост не только стафилококков, но и стрептококков, пневмококков, гонококков, дифтерийной палочки и бацилл сибирской язвы, но не действовал на кишечную палочку, тифозную палочку и возбудителей гриппа, паратифа, холеры. Чрезвычайно важным открытием было отсутствие вредного влияния пенициллина на лейкоциты человека даже в дозах, во много раз превышающих дозу, губительную для стафилококков. Это означало безвредность пенициллина для людей.

Что такое антибиотики

С момента появления первого антибиотика прошло уже много десятилетий, но об этом открытии хорошо знают медицинские работники во всем мире, простые обыватели. Сами по себе антибиотики – это отдельная фармакологическая группы с синтетическими компонентами, цель которых – нарушить целостность мембран патогенных возбудителей, прекратить их дальнейшую активность, незаметно вывести из организма, предотвратить общую интоксикацию. Первые антибиотики и антисептики появились в 40-х годах прошлого века, с того времени их ассортимент значительно пополнился.

Полезные свойства плесени

От повышенной активности болезнетворных бактерий хорошо помогают антибиотики, которые были выработаны из плесневых грибов. Лечебное действие антибактериальных препаратов в организме системное, все это благодаря полезным свойствам плесени. Первооткрывателю Флемингу лабораторным методом удалось выделить пенициллин, польза такого уникального состава представлена ниже:

  • зеленая плесень подавляет бактерии устойчивые к другим лекарственным средствам;
  • польза плесневого грибка очевидна при лечении брюшного тифа;
  • плесень истребляет такие болезненные бактерии, как стафилококки, стрептококки.

Классификация пенициллиновых антибиотиков

Противомикробные средства на основе пенициллина классифицируются по многим признакам – принадлежности, совместимости, механизму воздействия. Неспособность природных пенициллиновых веществ противостоять пенициллиназе, определила потребность создания синтетических и полусинтетических препаратов. Исходя из этого, классификация данного типа антибиотиков по способу изготовления является информативной для понимания фармакологических свойств пенициллинов.

Биосинтетические

Бензилпенициллин продуцируется плесневыми грибами Penicillium chrysogenum и Penicillium notatum. По молекулярному строению действующее вещество относится к кислотам. Для медицины его химическим способом соединяют с калием либо натрием, получая в результате соли. Они являются основой порошков для инъекционных растворов, которые быстро всасываются в ткани. Лечебный эффект наступает уже через 10-15 минут после введения, но уже через 4 часа действие вещества заканчивается. Это вызывает потребность многократных инъекций.

Активное вещество быстро проникает в слизистые и легкие, в меньшей степени – в кости, миокард, синовиальную и цереброспинальную жидкости. Для пролонгации действия препаратов, бензилпенициллин соединяют с новокаином. Полученная соль в месте укола образует лекарственное депо, откуда вещество медленно и постоянно поступает в кровь. Это помогло сократить количество инъекций до 2 р/д с сохранением терапевтического эффекта. Данные препараты направлены на продолжительное лечение сифилиса, стрептококковой инфекции, ревматизма.

Биосинтетические пенициллины активны в отношении большинства патогенных микроорганизмов, кроме спирохет. Для лечения инфекций средней тяжести применяется производная бензилпенициллина – феноксиметилпенициллин. Вещество устойчиво к воздействию соляной кислоты сока желудка, поэтому производят его в форме таблеток и применяют перорально.

Полусинтетические антистафилококковые

Природный бензилпенициллин не активен в отношении штаммов стафилококка. По этой причине был синтезирован оксациллин, который угнетает действие бета-лактамаз возбудителя. Полусинтетические пенициллины включают в себя метициллин, диклоксациллин, клоксациллин. Эти препараты в современной медицине используются редко вследствие своей высокой токсичности.

Аминопенициллины

К данной группе антибиотиков относятся ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин. Средства активны к большому спектру возбудителей и выпускаются в таблетках. Недостатком препаратов является неэффективность амоксициллина и ампициллина к штаммам стафилококка. Для лечения таких заболеваний вещества соединяют с оксациллином.

Аминопенициллины быстро всасываются и действуют долгое время. На сутки назначают 2-3 приема таблеток по решению врача. Из побочных эффектов наблюдается только аллергическая сыпь, которая быстро проходит после отмены средства. Препараты применяются для лечения следующих состояний:

  • инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей;
  • синусит;
  • энтероколит;
  • отит;
  • возбудитель язвы желудка (Хеликобактер Пилори).

Антисинегнойные

Антибиотики пенициллиновой группы имеют схожее с аминопенициллинами действие. Исключение составляют псевдомонады. Вещества эффективны при лечении заболеваний, вызванных синегнойной палочкой. К препаратам данной группы относятся:

Ингибиторозащищенные комбинированные

Препараты данной группы искусственно синтезированы для повышения резистентности действующего вещества к большинству микроорганизмов. Лекарства получены путем соединения с клавулановой кислотой, тазобактамом, сульбактамом, которые обеспечивают невосприимчивость к бета-лактамазам. Защищенные пенициллины обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая действие основного вещества. Лекарства успешно применяют в терапии тяжелых внутрибольничных инфекций.

Советский пенициллин

В 1941 году в СССР поступили секретные данные о том, что в Англии создается мощнейший антимикробный препарат на основе какого-то вида грибков рода Penicillium. В Советском Союзе начали немедленно работать в этом направлении, и уже в 1942 году советский микробиолог Зинаида Ермольева получила пенициллин из плесени Penicillium Crustosum, взятой со стены одного из бомбоубежищ Москвы. В 1944 году Ермольева, после долгих наблюдений и исследований, решила испытать свой препарат на раненых. Ее пенициллин стал чудом для полевых врачей и спасительным шансом для многих раненых бойцов.

Несомненно, открытие и работы Ермольевой не менее значительны, чем работы Флори и Чейна. Они спасли множество жизней и позволяли производить пенициллин, так необходимый для фронта. Однако советский препарат получали кустарным способом в количествах, совершенно не соответствующих потребностям отечественного здравоохранения.

В 1947 году во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте (ВНИХФИ) была создана полузаводская установка. Эта технология в увеличенном масштабе легла в основу первых пенициллиновых заводов, построенных в Москве и Риге. При этом получался желтый аморфный продукт низкой активности, который к тому же вызывал повышение температуры у пациентов. В то же время пенициллин, поступавший из-за границы, не давал побочных эффектов.

Купить технологии промышленного производства пенициллина СССР не мог: в США существовал запрет на продажу любых технологий, связанных с ним. Однако Эрнст Чейн, автор и владелец английского патента на получение пенициллина нужного качества, предложил свою помощь Советскому Союзу. В сентябре 1948 года комиссия советских ученых, завершив работу, вернулась на родину. Результаты были оформлены в виде промышленных регламентов и успешно внедрены в производство на одном из московских заводов.

На церемонии вручения Нобелевской премии по физиологии и медицине, которую Флеминг, Флори и Чейн получили в 1945 году за открытие пенициллина и его лечебного эффекта, Флеминг сказал: «Говорят, что я изобрел пенициллин. Но ни один человек не мог его изобрести, потому что это вещество создано природой

Я не изобретал пенициллин, я всего лишь обратил на него внимание людей и дал ему название»

Механизм действия

Бактерии постоянно перестраивают свои пептидогликанновые клеточные стенки, одновременно строя и разрушая части клеточной стенки, по мере роста и деления. β-лактамные антибиотики ингибируют образование поперечных связей пептидогликана в клеточной стенке бактерий; это достигается за счет связывания четырехчленного β-лактамного кольца пенициллинов с ферментом DD-транспептидазы. Как следствие этого, DD-транспептидаза не может катализировать образование этих сшивок, и развивается дисбаланс между производством и деградацией клеточной стенки, в результате чего клетки быстро погибают. Ферменты, которые гидролизуют поперечные связи пептидогликана, продолжают функционировать даже тогда, когда ферменты, которые формируют такие поперечные связи, не функционируют. Это ослабляет клеточную стенку бактерии, и осмотическое давление становится все более некомпенсированным, что, в конечном итоге, вызывает гибель клеток (цитолиз). Кроме того, увеличение прекурсоров пептидогликана вызывает активацию гидролаз бактериальной клеточной стенки и автолиз, что дополнительно поглощает пептидогликаны клеточной стенки. Небольшой размер пенициллинов повышает их активность, что позволяет им проникать на всю глубину клеточной стенки. Это отличается от гликопептидных антибиотиков ванкомицина и тейкопланина, оба из которых гораздо больше пенициллинов. Грамположительные бактерии называются протопластами, когда они теряют свои клеточные стенки. Грамотрицательные бактерии полностью не теряют своих клеточных стенок и называются сферопластами после лечения пенициллином. Пенициллин демонстрирует синергетический эффект с аминогликозидами, так как ингибирование синтеза пептидогликана позволяет аминогликозидам более легко проникать в бактериальную клеточную стенку, что способствует разрушению бактериального синтеза белка в клетке. Это приводит к пониженной минимальной бактериальной концентрации (МБК) для чувствительных микроорганизмов. Пенициллины, как и другие β-лактамные антибиотики, блокируют не только деление бактерий, в том числе цианобактерий, но и деление цианелл, фотосинтезирующих органелл глаукофитовых водорослей, а также деление хлоропластов мохообразных. В отличие от этого, они не оказывают никакого влияния на пластиды высокоразвитых сосудистых растений. Это поддерживает эндосимбиотическую теорию эволюции разделения пластид у наземных растений. Химическая структура пенициллина действует с очень точным, зависящим от рН, механизмом, с помощью уникальной пространственной сборки молекулярных компонентов, которые могут активироваться путем протонирования. Пенициллин может проходить через телесные жидкости, нацеливаясь на ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки у грамположительных бактерий и инактивируя их, в то же время избегая окружающих ферментов, не являющихся целями. Пенициллин может защитить себя от спонтанного гидролиза в организме в его анионной форме, при сохранении его потенциала в качестве сильного ацилирующего агента, активируемого только при приближении к целевому ферменту транспептидазы и протонируемого в активном центре. Это целевое протонирование неутрализует фрагмент карбоновой кислоты, который является ослаблением связи β-лактамного кольца N-C (= O), что приводит к самоактивации.

Особые указания

Перед применением пенициллина следует провести пробы для определения чувствительности к антибиотику. Другие особые указания из инструкции:

Средства с осторожностью назначаются при нарушении функции почек, острой сердечной недостаточности, склонности к аллергии, выраженной чувствительности к цефалоспоринам Если через 3–5 дней лечения пациенту не становится лучше, важно обратиться к врачу за пересмотром терапии в пользу комбинированной или назначения других антибиотиков. Во время лечения может развиться грибковая суперинфекция Справиться с ней помогут противогрибковые препараты

При приеме субтерапевтических доз лекарства или незавершенности курса возбудители могут приобрести резистентность (устойчивость). Таблетки запиваются большим количеством жидкости. Терапия не должна отклоняться от схемы, сопровождаться самостоятельным изменением дозировки и пропуском доз. При пропуске таблетки нужно принять следующую как можно скорее. Истекший срок годности лекарства означает, что оно стало токсичным. Во время лечения пенициллинами строго запрещен прием алкоголя. Использование антибиотика при беременности разрешено при превышении пользы для матери над рисками для ребенка. Во время лактации применение Пенициллина запрещено.

Фармакокинетика бензилпенициллина

Введение

При внутримышечном введении препараты бензилпенициллина очень быстро проникают в кровь, образуя максимальные концентрации уже через 30 мин после введения.

Однако через 3—4 ч бензилпенициллин в крови не обнаруживается, а при внутривенном введении даже быстрее — через 2—3 ч. При увеличении дозы бензилпенициллин обнаруживается в организме более длительное время, что связано с функциональным состоянием почек, и частично печени.

У детей до трехмесячного возраста и у лиц пожилого возраста он сохраняется в крови несколько дольше. При введении человеку пожилого возраста 100 000 ЕД препарат обнаруживается в крови в течение 6—7 ч.

Распределение

Из крови бензилпенициллин быстро проникает во внутренние органы, ткани и жидкости организма, где сохраняется несколько дольше, чем в крови (до 4—5 ч). В наиболее высоких концентрациях он обнаруживается в печени и особенно в почках.

Содержание препарата в легких, лимфе, лимфатических узлах и селезенке несколько превышает его концентрацию в крови, и он сохраняется здесь до 6—7 ч. Меньшие, хотя обычно достаточные для лечебного действия, концентрации бензилпенициллина образуются в мышцах, поджелудочной, предстательной и щитовидной железах, плевральном экссудате, брюшине и коже, но он слабее проникает в хрящевую и костную ткань, костный мозг, хрусталик, жидкости глаза, в спинномозговую жидкость и центральную нервную систему.

В спинномозговой жидкости бензилпенициллин обычно обнаруживается только после введения очень высоких доз, а при обычной дозировке, даже при менингите, образует суббактериостатические концентрации.

В воспаленные ткани, особенно при острых процессах, проникает лучше, чем в нормальные, но при хроническом воспалении, когда вокруг очага обычно имеется соединительнотканная капсула, отмечаются меньшие его концентрации.

Выделение

Выделение бензилпенициллина из организма осуществляется преимущественно почками.


В моче он появляется почта сразу же после введения, а максимальные концентрации отмечаются в течение первых 2 ч, резко затем снижаясь. Небольшие концентрации в моче отмечаются в течение 12 ч после введения. Концентрации бензилпенициллина в моче значительно превышают концентрации его в крови и внутренних органах.

Значительная часть бензилпенициллина выделяется с желчью, в которой максимальное его содержание наблюдается через 3—4 ч после введения.

В печени часть бензилпенициллина (15—20 %) подвергается разложению и переходит в неактивное состояние. Небольшие количества выделяются с мокротой, потом, слюной, грудным молоком, слезной жидкостью.

Очень быстрое выделение препаратов бензилпенициллина из организма является одним из основных его недостатков. Этот фактор, как и недостаточная дозировка, значительные интервалы между введениями и часто наблюдаемая устойчивость возбудителя часто приводят к неэффективности пенициллинотерапии.

Пенициллин: история открытия в России

Когда Великая Отечественная война еще продолжалась, И. В. Сталин предпринимал многочисленные попытки покупки лицензии на производство пенициллина в России. Но Соединенные Штаты вели себя неоднозначно. Сначала была названа одна сумма, надо сказать, астрономическая. Но позже ее еще два раза увеличивали, объясняя эти повышения неправильными первоначальными расчетами. В результате переговоры не увенчались успехом.

На вопрос о том, кто изобрел пенициллин в России, нет однозначного ответа. Поиск способов производства аналогов был поручен микробиологу Зинаиде Ермольевой. Она смогла получить вещество, названное впоследствии крустозином. Но по своим свойствам этот препарат сильно уступал пенициллину, да и сама технология производства была трудоемкой и дорогостоящей.

Было принято решение все же купить лицензию. Продавцом выступил Эрнст Чейн. После этого началось освоение технологии и запуск ее в производство. Этим процессом руководил Николай Копылов. Промышленное производство пенициллина было налажено достаточно быстро. За это Николай Копылов был удостоен Сталинской премии.

Антибиотики в общем и пенициллин в частности, безусловно, обладают поистине уникальными свойствами. Но сегодня все чаще ученые проявляют беспокойство тем, что многие бактерии и микробы вырабатывают устойчивость к такому лечебному действию.

Эта проблема сейчас требует тщательного изучения и поиска возможных решений, ведь действительно, может наступить время, когда некоторые бактерии уже не будут реагировать на действие антибиотиков.

Пенициллин Флеминга: действие и применение

Пенициллин, группа пенициллинов, обладает действием, убивающим патогенные микроорганизмы. Он оказывает воздействие на белки бактерий, блокируя синтез и строительство стенок клетки, из-за чего микроорганизм умирает.

Показания к применению: антибиотик пенициллин, его применение очень распространено в практической медицине на сегодняшний день. Это самое действенное бактерицидное средство. Оно показано при глубоких обширных или локализованных инфекционных заболеваниях, при стрептококковом и стафилококковом заражении, при ожогах 3 и 4 степени с последующим заражением крови, гнойном менингите, ранениях в области грудной клетки, при воспалениях глаз и ушей.

Побочные действия вещества: очень часто лечение антибиотиком ведет к нарушению микрофлоры кишечника или аллергическим реакциям, то же самое применимо и к пенициллину. Интересно, что аллергия на пенициллин является профессиональным недугом рабочих, трудящихся на производстве данного препарата. Так, к аллергии приводит длительное воздействие препарата на организм, в том числе и продолжительное лечение.

Противопоказания:

  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • повышенная чувствительность к антибиотикам;
  • бронхиальная астма;
  • аллергические заболевания хронического характера;
  • крапивница;
  • сенная лихорадка.

Беременность и вскармливание грудью: ввиду того, что вещество имеет способность проникать сквозь плаценту к плоду, существует риск губительного его воздействия на народившегося ребенка. Не применять самостоятельно без консультации с врачом;

Указания и рекомендации: лучшим и самым эффективным способом лечения является введение антибиотика внутримышечно, так как он, напрямую попадая в кровь, быстрее проникает во все отделы организма и атакует заражения. Перед первым применением обязательно следует провести тестирование на чувствительность организма к данному препарату. Антибиотик может попадать в жидкость спинного мозга. Но воздействие незначительное. Для воздействия на брюшную полость необходимо дополнительное местное введение, так как через кровь он малоэффективен в борьбе с инфекциями в таких областях.

Считаете ли вы открытие пенициллина главным собитием XX века? Делитесь своим мнением в ! А также смотрите видео об открытии пеницилина.

Структура

Термин «пенам» используется для описания общего базового скелета члена семьи пенициллинов. Это ядро имеет молекулярную формулу R-C9H11N2O4S, где R является переменной боковой цепью, которая отличает пенициллины друг от друга. Ядро пенама имеет молекулярную массу 243 г / моль, при этом более крупные пенициллины имеют молекулярную массу около 450, например, клоксациллин имеет молекулярную массу 436 г / моль. Основной структурной особенностью пенициллинов является четырехчленное β-лактамное кольцо; этот структурный фрагмент играет важную роль в антибактериальной активности пенициллина. Β-лактамное кольцо само по себе слито с пятичленным тиазолидиновым кольцом. Слияние этих двух колец приводит к тому, что β-лактамное кольцо является более реакционноспособным, чем моноциклические бета-лактамы, так как два конденсированных кольца искажают β-лактамную амидную связь и, следовательно, удаляют резонансную стабилизацию, обычно находящуюся в этих химических связях.

Смерть А. Флеминга

Как уже говорилось, состояние здоровья ученого сильно ухудшилось после смерти первой супруги. Жизнь Александра Флеминга закончилась 11 марта 1955 года. Он скончался от инфаркта миокарда. Ученого похоронили рядом с самыми почитаемыми британцами, в соборе Святого Павла в Лондоне. Флеминг часто бывал в Греции, а потому в день его смерти в этой стране был объявлен национальный траур. А в Барселоне к мемориальной доске с его именем выкладывали огромные охапки цветов. Это, наверное, и есть настоящий почет. Настоящая слава Великого Ученого, которого уважал и ценил весь мир. А он просто безумно любил свою работу и всецело отдавался ей. Настолько любил, что даже чашку Петри с разросшимися плесневыми грибами сохранил до конца своих дней.


С этим читают